硫化氫（H?S）作為一種內源性氣體信號分子，廣泛參與調控心血管功能、抗炎、抗氧化和抗細胞凋亡等多種生理活動，在醫學領域的研究潛力備受關注。目前，生物體系中能夠可控且靶向釋放H?S的供體還很缺乏。生物正交反應激活的H?S供體開發為解決這一難題提供了新思路。
2022年，南京大學化學與化工學院梁勇 教授課題組報道了一類生物正交反應激活且具有熒光實時示蹤和線粒體靶向功能的H?S供體（Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202112734）。然而，這類供體化合物分子體積較大，水溶性差，且穩定性較低，限制了進一步的生物應用。近日，梁勇課題組又發展一類新型的生物正交反應激活的H?S供體——悉尼硫酮（sydnthione），該類化合物分子體積小，生物穩定性高，且具有很好的線粒體靶向性，通過與張力炔烴的“點擊-釋放”反應可以實現線粒體靶向的H?S可控釋放（圖1），為生物標記、藥物遞送等研究提供了新的解決方案。
相關工作發表在近期的《Nature Communication》上（Nat. Commun. 2024, 15, 10288）。
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