日前,南京工業(yè)大學(xué)柔性電子(未來技術(shù))學(xué)院付振乾教授團(tuán)隊(duì)與鄭州大學(xué)化學(xué)學(xué)院魏東輝教授團(tuán)隊(duì)合作,探索手性催化新模式,利用手性催化劑氮雜環(huán)卡賓對(duì)內(nèi)酰亞胺類底物的活化去對(duì)稱化,實(shí)現(xiàn)了單一手性中心的精準(zhǔn)構(gòu)建。該策略得到的產(chǎn)物可簡(jiǎn)潔高效轉(zhuǎn)化為抗抑郁藥物R構(gòu)型的咯利普蘭。
如何高效構(gòu)建單一鏡像的手性化合物,進(jìn)而制備出實(shí)用化合物如抗抑郁藥物等,是當(dāng)前學(xué)界的一大重要研究課題?!拔覀兺ㄟ^改變催化劑的構(gòu)型,使用手性催化劑,經(jīng)過一系列反應(yīng)選擇性地得到左手構(gòu)型或者右手構(gòu)型中的一種,也就是利用手性催化構(gòu)建出單一鏡像的手性化合物,從而制備出某些實(shí)用的化合物。”南京工業(yè)大學(xué)碩士研究生胡周莉解釋道。
氮雜環(huán)卡賓作為最重要的有機(jī)小分子催化劑之一,被應(yīng)用于有機(jī)合成中,尤其是不對(duì)稱催化領(lǐng)域。近年來,雖然氮雜環(huán)卡賓的催化研究已經(jīng)獲得進(jìn)展,但催化模式涉及的底物仍主要集中在醛、烯醛和酯。付振乾介紹說:“我們團(tuán)隊(duì)在前期研究工作的基礎(chǔ)上,利用氮雜環(huán)卡賓對(duì)內(nèi)酰亞胺類底物的活化去對(duì)稱化,成功實(shí)現(xiàn)了單一手性中心的精準(zhǔn)構(gòu)建。在手性氮雜環(huán)卡賓催化下,團(tuán)隊(duì)成功實(shí)現(xiàn)了4-取代戊二酰亞胺與醇去對(duì)稱開環(huán)反應(yīng),高效、選擇性可控地制備了一系列結(jié)構(gòu)多樣的4-酰胺基酯。”此外,該策略得到的產(chǎn)物,經(jīng)過簡(jiǎn)單幾步,即可簡(jiǎn)潔高效地轉(zhuǎn)化為抗抑郁藥物R構(gòu)型的咯利普蘭等。
該反應(yīng)在室溫條件下即可進(jìn)行,反應(yīng)底物由傳統(tǒng)的醛、烯醛和酯等擴(kuò)展到了內(nèi)酰亞胺類,具有反應(yīng)條件溫和,底物適配性好、幾乎不產(chǎn)生副產(chǎn)物等特點(diǎn)。
中華人民共和國(guó)國(guó)家發(fā)展和改革委員會(huì) 中華人民共和國(guó)工業(yè)和信息化部 中華人民共和國(guó)應(yīng)急管理部 中華人民共和國(guó)生態(tài)環(huán)境部 中華人民共和國(guó)科學(xué)技術(shù)部 中華人民共和國(guó)財(cái)政部 中華人民共和國(guó)商務(wù)部 中國(guó)石油和化學(xué)工業(yè)聯(lián)合會(huì)
江蘇省發(fā)展和改革委員會(huì) 江蘇省工業(yè)和信息化廳 江蘇省財(cái)政廳 江蘇省生態(tài)環(huán)境廳 江蘇省科學(xué)技術(shù)廳 江蘇省商務(wù)廳 江蘇省應(yīng)急管理廳 江蘇省市場(chǎng)監(jiān)督管理局 江蘇省統(tǒng)計(jì)局
北京市化學(xué)工業(yè)協(xié)會(huì) 天津市石油和化工協(xié)會(huì) 遼寧省石油和化學(xué)工業(yè)協(xié)會(huì) 內(nèi)蒙古石油和化學(xué)工業(yè)協(xié)會(huì) 重慶市石油與天然氣學(xué)會(huì) 河北省石油和化學(xué)工業(yè)協(xié)會(huì) 山西省化學(xué)工業(yè)協(xié)會(huì) 吉林省能源協(xié)會(huì) 黑龍江省石化行業(yè)協(xié)會(huì) 浙江省石油和化學(xué)工業(yè)行業(yè)協(xié)會(huì) 安徽省石油和化學(xué)工業(yè)協(xié)會(huì) 福建省石油和化學(xué)工業(yè)協(xié)會(huì) 江西省石油和化學(xué)工業(yè)協(xié)會(huì) 河南省石油和化學(xué)工業(yè)協(xié)會(huì) 湖北省石化行業(yè)協(xié)會(huì) 湖南省石油化學(xué)工業(yè)協(xié)會(huì) 廣東省石油和化學(xué)工業(yè)協(xié)會(huì) 海南省石油和化學(xué)工業(yè)行業(yè)協(xié)會(huì) 四川省化工行業(yè)協(xié)會(huì) 貴州省化學(xué)工業(yè)協(xié)會(huì) 云南省化工行業(yè)協(xié)會(huì) 陜西省經(jīng)濟(jì)聯(lián)合會(huì) 甘肅省石化工業(yè)協(xié)會(huì) 青海省化工協(xié)會(huì)
電話:協(xié)會(huì):025-8799064 學(xué)會(huì):025-86799482
會(huì)員服務(wù)部:025-86918841
信息部:025-86910067
傳真:025-83755381
郵箱:jshghyxh@163.com
郵編:210019
地址:南京市夢(mèng)都大街50號(hào)東樓(省科技工作者活動(dòng)中心)5樓
增值電信業(yè)務(wù)經(jīng)營(yíng)許可證:蘇B2-20110130
備案號(hào):蘇ICP備13033418號(hào)-1
電話:025-8799064
會(huì)員服務(wù)部:86918841
信息部:86910067
傳真:025-83755381
郵箱:jshghyxh@163.com
郵編:210019
地址:南京市夢(mèng)都大街50號(hào)東樓(省科技工作者活動(dòng)中心)5樓
電話:025-86799482
會(huì)員服務(wù)部:86918841
信息部:86910067
傳真:025-83755381
郵箱:jshghyxh@163.com
郵編:210019
地址:南京市夢(mèng)都大街50號(hào)東樓(省科技工作者活動(dòng)中心)5樓